CAS No. 144689-24-7 Olmesartan Εισαγωγή

Αριθμός CAS:144689-24-7

Μοριακός τύπος: C24H26N6O3

Μοριακό βάρος: 446,5

EINECS No:646-413-5

Εισαγωγή

Η ολμεσαρτάνη είναι ένας αναστολέας των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ, που χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της υπέρτασης. Το Σύστημα Ρενίνης-Αγγειοτενσίνης-Αλδοστερόνης (RAAS) παίζει σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη και εξέλιξη πολλών ασθενειών όπως η υπέρταση, η καρδιακή ανεπάρκεια, η αθηροσκλήρωση και η διαβητική νεφροπάθεια.

Τα τελευταία χρόνια, η κατανόηση των ανθρώπων για το RAAS συνεχίζει να ενημερώνεται και οι ανταγωνιστές του υποδοχέα αγγειοτενσίνης ΙΙ τύπου 1 (AT1) (γνωστοί και ως αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης) χρησιμοποιούνται όλο και περισσότερο στην κλινική πρακτική.

Ιδιότητες

Σημείο τήξεως: 186-188°C

Σημείο βρασμού 738,3±70,0 °C (Προβλεπόμενο)

Πυκνότητα: 1,33

Συνθήκες αποθήκευσης: -20°C Καταψύκτη

pka: 2,39±0,50 (Προβλεπόμενο)

Μορφή: σκόνη

Φαρμακολογικές επιδράσεις

Η ολμεσαρτάνη είναι ένας μη πεπτιδικός αναστολέας του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II (Ang II) (τύπου ΑΤ1). Η ολμεσαρτάνη προκαλεί λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες και δεν θα προκαλέσει ξηρό βήχα, εξάνθημα και αγγειονευρωτικό οίδημα που μπορεί να προκληθεί από αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑΑ).

Επιπλέον, η ολμεσαρτάνη έχει ισχυρά και μακροχρόνια αντιυπερτασικά αποτελέσματα. Το Ang II είναι μια σημαντική ουσία στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, η οποία προάγει τη συστολή των αγγείων, τη σύνθεση αλδοστερόνης, τη συσταλτικότητα της καρδιάς και τη νεφρική επαναρρόφηση του νατρίου.

Η ολμεσαρτάνη διακόπτει τις αρνητικές επιδράσεις ανάδρασης του Ang II στην έκκριση ρενίνης εμποδίζοντας επιλεκτικά την Aug II από τη δέσμευση με τους υποδοχείς AT1 των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων, γεγονός που οδηγεί σε ενισχυμένη δραστηριότητα ρενίνης που ενεργοποιείται από τη ρενίνη πλάσματος και αυξημένες συγκεντρώσεις Ang II στην κυκλοφορία, ενώ δεν είχε σημαντική επίδραση σχετικά με την αντιυπερτασική δράση της ολμεσαρτάνης.

Προειδοποιήσεις

Το Olmesartan αντενδείκνυται σε:

Ασθενείς αλλεργικοί σε ACEI, ασπιρίνη και/ή πενικιλίνη.

Ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο αγγειοοιδήματος.

Ασθενείς με προηγούμενο ιστορικό διακοπής λόγω λαρυγγικού συριγμού, αγγειοοιδήματος προσώπου, γλώσσας ή φωνητικών χορδών.

Ασθενείς με στένωση αορτής ή μιτροειδούς, υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια ή απόφραξη του καναλιού εκροής της αριστερής κοιλίας.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (στένωση μονής ή διπλής νεφρικής αρτηρίας), ηπατική δυσλειτουργία (κίρρωση των χοληφόρων ή απόφραξη της χοληφόρου οδού).

Ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.

Ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά που συντηρούν το κάλιο ή φάρμακα που συμπληρώνουν το κάλιο.

Παιδί: δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σε ασθενείς κάτω των 18 ετών, επομένως η χρήση του Olmesartan δεν συνιστάται.

Εγκυμοσύνη: Η χρήση του Olmesartan στα μέσα και στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει βλάβες (όπως μειωμένη αρτηριακή πίεση, υπερκαλιαιμία, νεογνική αναιμία, κρανιοσυνοστέωση, ανουρία και νεφρική ανεπάρκεια) ή θάνατο του εμβρύου (ή των νεογνών).

Γαλουχία: Δοκιμές σε ζώα έδειξαν ότι η olmesartanate μπορεί να εκκριθεί στο μητρικό γάλα, ενώ παραμένει άγνωστο εάν μπορεί να εκκριθεί στο ανθρώπινο μητρικό γάλα ή όχι.Χειρουργική επέμβαση που απαιτεί γενική αναισθησία: φάρμακα που προκαλούν μείωση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να εμποδίσουν το σχηματισμό Ang II μετά από αντισταθμιστική απελευθέρωση ρενίνης.Οι ασθενείς που έχουν καρδιακή ανεπάρκεια και υπονατριαιμία και που λαμβάνουν διούρηση και λαμβάνουν νεφρική αιμοκάθαρση θα διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο υπότασης.